G蛋白偶联受体的发现可以加速新癌症治疗的研究和开发

来自美国最大的癌症研究和治疗组织之一希望之城的研究人员已经确定了约 33% 的所有联邦批准药物所针对的蛋白质受体是如何起作用的。这一发现可以促进药物研究，因为这种蛋白质选择与其他蛋白质连接的方式和原因对于细胞对药物的反应至关重要。

最近发表的Nature Communications研究“动态时空决定因素调节 GPCR：G 蛋白偶联选择性和混杂性”揭示了药物靶蛋白最大超家族(称为 G 蛋白偶联受体)的细胞信号传导机制。GPCRs 位于细胞膜上，与细胞外的物质结合，进而启动 GPCRs 与 G 蛋白的偶联，从而导致细胞内发生生物学变化。GPCR 和 G 蛋白的突变与癌症和糖尿病有关。

“使用大规模数据分析技术，我们已经确定了 GPCR 与 G 蛋白的结合规则——或它们偶联的‘二维码’，”该研究的资深作者和 Nagarajan Vaidehi 博士说。希望之城的计算与定量医学系。“了解 GPCR 与 G 蛋白的偶联机制将有助于设计具有较低副作用的靶向癌症相关突变的药物。”

研究人员可以使用二维码设计专门影响目标 GPCR 与特定 G 蛋白偶联的小分子药物。这种药物只会影响与癌症相关的细胞信号通路，而不会影响其他通路。这个过程将导致更清洁和更有针对性的癌症治疗。

“我们正在使用二维码来识别更多针对特定目标的药物，”Vaidehi 说。“这些发现可推广到任何蛋白质与蛋白质的偶联，这是个性化医学的新兴目标，”Vaidehi 说。